Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC), kas pazīstama arī kā hipromeloze, ir daudzpusīgs polimērs, ko plaši izmanto farmācijas rūpniecībā. Tas ir daļēji sintētisks, inerts, viskoelastīgs polimērs, kas iegūts no celulozes, dabiska polisaharīda. HPMC tiek novērtēts, pateicoties tā šķīdībai ūdenī, netoksiskam raksturam un spējai veidot plēves un želejas.
1. Saistviela tablešu formā
Viens no HPMC primārajiem lietojumiem farmācijā ir kā saistviela tablešu preparātos. HPMC izmanto, lai nodrošinātu, ka tabletes sastāvā esošās sastāvdaļas salīp kopā un paliek stabilas līdz norīšanai. Tā saistīšanās īpašības uzlabo tablešu mehānisko izturību, padarot tās mazāk pakļautas šķeldām vai plīsumiem iepakošanas, transportēšanas un apstrādes laikā. Turklāt HPMC nejonu raksturs nodrošina, ka tas nereaģē ar citām sastāvdaļām, saglabājot aktīvo farmaceitisko sastāvdaļu (API) stabilitāti un efektivitāti.
2. Kontrolētas atbrīvošanas matrica
HPMC ir izšķiroša nozīme kontrolētas izdalīšanās (CR) un ilgstošas darbības (SR) preparātu izstrādē. Šie preparāti ir paredzēti, lai atbrīvotu zāles ar iepriekš noteiktu ātrumu, saglabājot nemainīgu zāļu līmeni asinsritē ilgākā laika periodā. HPMC gēla veidošanās spēja saskarē ar kuņģa-zarnu trakta šķidrumiem padara to ideāli piemērotu šim nolūkam. Tas ap tableti veido viskozu gēla slāni, kontrolējot zāļu difūziju. Šī īpašība ir īpaši noderīga zālēm ar šauru terapeitisko indeksu, jo tā palīdz uzturēt vēlamo koncentrāciju plazmā, tādējādi uzlabojot efektivitāti un samazinot blakusparādības.
3. Plēves pārklājums
Vēl viens nozīmīgs HPMC pielietojums ir tablešu un kapsulu plēves pārklājums. HPMC bāzes pārklājumi aizsargā planšetdatoru no tādiem vides faktoriem kā mitrums, gaisma un gaiss, kas var noārdīt aktīvās sastāvdaļas. Plēves pārklājums arī uzlabo tabletes estētisko pievilcību, uzlabo garšas maskēšanu, un to var izmantot, lai nodrošinātu zarnu aizsardzību, nodrošinot zāļu izdalīšanos noteiktās kuņģa-zarnu trakta vietās. Turklāt HPMC pārklājumus var izstrādāt, lai mainītu zāļu izdalīšanās profilu, palīdzot mērķtiecīgās piegādes sistēmās.
4. Biezināšanas līdzeklis
HPMC kalpo kā efektīvs biezinātājs šķidros preparātos, piemēram, sīrupos un suspensijās. Tā spēja palielināt viskozitāti, būtiski nemainot citas preparāta īpašības, ir izdevīga, nodrošinot vienmērīgu zāļu sadalījumu šķidrumā, novēršot suspendēto daļiņu sedimentāciju un nodrošinot vēlamo sajūtu mutē. Šī īpašība ir īpaši svarīga pediatrijas un geriatrijas zāļu formām, kur ļoti svarīga ir ievadīšanas vienkāršība.
5. Stabilizators lokālos preparātos
Vietējos preparātos, piemēram, krēmos, gēlos un ziedēs, HPMC darbojas kā stabilizators un emulgators. Tas palīdz saglabāt formulas konsistenci un stabilitāti, nodrošinot aktīvās sastāvdaļas vienmērīgu sadalījumu. HPMC nodrošina arī gludu tekstūru, uzlabojot produkta uzklāšanu un uzsūkšanos uz ādas. Tā nekairinošais raksturs padara to piemērotu lietošanai jutīgai ādai.
6. Oftalmoloģiskie preparāti
HPMC plaši izmanto oftalmoloģiskajos preparātos, piemēram, mākslīgās asarās un kontaktlēcu šķīdumos. Tā viskoelastīgās īpašības atdarina dabisko asaru plēvi, nodrošinot eļļošanu un mitrināšanu acīm. Acu pilieni uz HPMC bāzes ir īpaši izdevīgi personām ar sausas acs sindromu, piedāvājot atvieglojumu no kairinājuma un diskomforta. Turklāt HPMC izmanto acu zāļu ievadīšanas sistēmās, kur tas palīdz pagarināt zāļu saskares laiku ar acs virsmu, uzlabojot terapeitisko efektivitāti.
7. Kapsulas sastāvs
HPMC izmanto arī cieto un mīksto kapsulu ražošanā. Tas kalpo kā alternatīva želatīnam, nodrošinot veģetāru iespēju kapsulu čaumalām. HPMC kapsulas ir ieteicamas to zemākā mitruma satura dēļ, kas ir izdevīgi pret mitrumu jutīgām zālēm. Tie piedāvā arī labāku stabilitāti dažādos vides apstākļos un mazāk sasaistās ar želatīna kapsulām, kas var ietekmēt zāļu izdalīšanās profilus.
8. Biopieejamības uzlabošana
Dažos preparātos HPMC var uzlabot slikti šķīstošo zāļu biopieejamību. Veidojot gēla matricu, HPMC var palielināt zāļu šķīšanas ātrumu kuņģa-zarnu traktā, veicinot labāku uzsūkšanos. Tas ir īpaši svarīgi zālēm ar zemu šķīdību ūdenī, jo uzlabota šķīdināšana var būtiski ietekmēt zāļu terapeitisko efektivitāti.
9. Mukoadhezīvi pielietojumi
HPMC piemīt mukoadhezīvas īpašības, padarot to piemērotu vaigu un sublingvālu zāļu ievadīšanas sistēmām. Šīs sistēmas prasa, lai zāles pieliptu pie gļotādām, nodrošinot ilgstošu izdalīšanos un uzsūkšanos tieši asinsritē, apejot pirmā loka metabolismu. Šī metode ir izdevīga zālēm, kas noārdās skābā kuņģa vidē vai kurām ir slikta perorālā biopieejamība.
Hidroksipropilmetilcelulozes (HPMC) daudzpusību farmaceitiskajos preparātos nevar pārvērtēt. Tās pielietojums ir no tablešu saistīšanas un plēves pārklājuma līdz biezinātājiem un stabilizatoriem dažādos preparātos. HPMC spēja mainīt zāļu izdalīšanās profilus, uzlabot biopieejamību un nodrošināt mukoadhēziju vēl vairāk uzsver tā nozīmi progresīvu zāļu piegādes sistēmu izstrādē. Farmācijas nozarei turpinot attīstīties, HPMC loma, iespējams, paplašināsies, ko veicinās nepārtrauktie pētniecības un attīstības centieni, kuru mērķis ir optimizēt zāļu piegādi un pacientu rezultātus.
Izlikšanas laiks: 05.06.2024