Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) ir sintētisks daļēji sintētisks polimērs, ko plaši izmanto daudzās nozarēs, īpaši farmācijas jomā. HPMC ir kļuvis par neaizstājamu palīgvielu farmaceitiskajos preparātos, pateicoties tā bioloģiskajai saderībai, netoksicitātei un lieliskām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām.
(1) Farmaceitiskās kvalitātes HPMC pamatīpašības
HPMC ir nejonu celulozes ēteris, ko iegūst celulozes reakcijā ar propilēna oksīdu un metilhlorīdu sārmainos apstākļos. Tā unikālā ķīmiskā struktūra nodrošina HPMC izcilu šķīdību, sabiezēšanu, plēvi veidojošas un emulģējošas īpašības. Tālāk ir norādītas dažas galvenās HPMC īpašības.
Šķīdība ūdenī un pH atkarība: HPMC izšķīst aukstā ūdenī un veido caurspīdīgu viskozu šķīdumu. Tā šķīduma viskozitāte ir saistīta ar koncentrāciju un molekulmasu, un tai ir spēcīga pH stabilitāte un tā var palikt stabila gan skābā, gan sārmainā vidē.
Termogēla īpašības: karsējot HPMC uzrāda unikālas termogēla īpašības. Karsējot līdz noteiktai temperatūrai, tas var veidot želeju un pēc atdzesēšanas atgriezties šķidrā stāvoklī. Šī īpašība ir īpaši svarīga ilgstošas darbības preparātos.
Bioloģiskā saderība un netoksicitāte: Tā kā HPMC ir celulozes atvasinājums un tam nav lādiņa un tas nereaģēs ar citām sastāvdaļām, tam ir lieliska bioloģiskā saderība un tas organismā netiks absorbēts. Tā ir netoksiska palīgviela.
(2) HPMC izmantošana medikamentos
HPMC plaši izmanto farmācijas rūpniecībā, aptverot vairākas jomas, piemēram, perorālās, lokālās un injicējamās zāles. Tās galvenie pielietošanas virzieni ir šādi:
1. Plēvi veidojošs materiāls tabletēs
HPMC plaši izmanto tablešu pārklāšanas procesā kā plēvi veidojošu materiālu. Tabletes pārklājums var ne tikai aizsargāt zāles no ārējās vides, piemēram, mitruma un gaismas, ietekmes, bet arī aizsegt zāļu slikto smaržu un garšu, tādējādi uzlabojot pacienta līdzjūtību. HPMC veidotajai plēvei ir laba ūdensizturība un izturība, kas var efektīvi pagarināt zāļu glabāšanas laiku.
Tajā pašā laikā HPMC var izmantot arī kā kontrolētas darbības membrānu galveno sastāvdaļu ilgstošas darbības un kontrolētas darbības tablešu ražošanai. Tā termiskās gēla īpašības ļauj zālēm izdalīties organismā ar iepriekš noteiktu izdalīšanās ātrumu, tādējādi panākot ilgstošas darbības zāļu ārstēšanas efektu. Tas ir īpaši svarīgi hronisku slimību ārstēšanā, piemēram, diabēta un hipertensijas pacientu ilgtermiņa nepieciešamībai pēc medikamentiem.
2. Kā ilgstošas darbības līdzeklis
HPMC tiek plaši izmantots kā ilgstošas darbības līdzeklis perorālos zāļu preparātos. Tā kā tas var veidot želeju ūdenī un gēla slānis pakāpeniski izšķīst, kad zāles izdalās, tas var efektīvi kontrolēt zāļu izdalīšanās ātrumu. Šis lietojums ir īpaši svarīgs zālēm, kurām nepieciešama ilgstoša zāļu izdalīšanās, piemēram, insulīnam, antidepresantiem utt.
Kuņģa-zarnu trakta vidē HPMC gēla slānis var regulēt zāļu izdalīšanās ātrumu, izvairoties no ātras zāļu izdalīšanās īsā laika periodā, tādējādi samazinot blakusparādības un pagarinot efektivitāti. Šis ilgstošas darbības līdzeklis ir īpaši piemērots tādu zāļu ārstēšanai, kurām nepieciešama stabila zāļu koncentrācija asinīs, piemēram, antibiotikas, pretepilepsijas līdzekļi utt.
3. Kā saistviela
HPMC bieži izmanto kā saistvielu tablešu ražošanas procesā. Pievienojot HPMC zāļu daļiņām vai pulveriem, var uzlabot tā plūstamību un adhēziju, tādējādi uzlabojot tabletes kompresijas efektu un izturību. HPMC netoksicitāte un stabilitāte padara to par ideālu saistvielu tabletēs, granulās un kapsulās.
4. Kā biezinātājs un stabilizators
Šķidrajos preparātos HPMC plaši izmanto kā biezinātāju un stabilizatoru dažādos iekšķīgi lietojamos šķidrumos, acu pilienos un lokālos krēmos. Tās sabiezēšanas īpašības var palielināt šķidro zāļu viskozitāti, izvairīties no zāļu noslāņošanās vai nogulsnēšanās un nodrošināt zāļu sastāvdaļu vienmērīgu sadalījumu. Tajā pašā laikā HPMC eļļošanas un mitrināšanas īpašības ļauj efektīvi samazināt acu diskomfortu acu pilienos un aizsargāt acis no ārēja kairinājuma.
5. Lieto kapsulās
Kā augu izcelsmes celulozei HPMC ir laba bioloģiskā saderība, kas padara to par svarīgu materiālu augu kapsulu izgatavošanai. Salīdzinot ar tradicionālajām dzīvnieku želatīna kapsulām, HPMC kapsulām ir labāka stabilitāte, īpaši augstā temperatūrā un augsta mitruma vidē, un tās nav viegli deformēt vai izšķīdināt. Turklāt HPMC kapsulas ir piemērotas veģetāriešiem un pacientiem, kuriem ir alerģija pret želatīnu, paplašinot kapsulu zāļu lietošanas jomu.
(3) Citi HPMC zāļu lietojumi
Papildus iepriekš minētajiem izplatītajiem zāļu lietojumiem HPMC var izmantot arī dažās specifiskās zāļu jomās. Piemēram, pēc oftalmoloģiskās operācijas HPMC lieto acu pilienos kā smērvielu, lai samazinātu berzi uz acs ābola virsmas un veicinātu atveseļošanos. Turklāt HPMC var izmantot arī ziedēs un gēlos, lai veicinātu zāļu uzsūkšanos un uzlabotu vietējo zāļu efektivitāti.
Farmaceitiskās kvalitātes HPMC ir svarīga loma zāļu preparātos, pateicoties tā lieliskām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām. Kā daudzfunkcionāla farmaceitiskā palīgviela HPMC var ne tikai uzlabot zāļu stabilitāti un kontrolēt zāļu izdalīšanos, bet arī uzlabot zāļu lietošanas pieredzi un palielināt pacientu atbilstību. Nepārtraukti attīstoties farmācijas tehnoloģijām, HPMC pielietojuma joma būs plašāka un tam būs svarīgāka loma turpmākajā zāļu izstrādē.
Izlikšanas laiks: 19. septembris 2024